Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval, Trexan 25 mg tabletta, Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval

Trexan 25 mg tabletta, Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval

Hatásmechanizmus[ szerkesztés ] Folsav -antagonista hatású vegyület, mely reverzibilisen gátolja a folsavat tetrahidrofolsavvá redukáló dihidrofolát-reduktáz enzim működését. A folsav-anyagcsere ezen lépésének gátlása korlátozza a purinszintézishez, valamint a DNS -szintéziséhez, a sejtszaporodáshoz és -regenerációhoz szükséges dezoxiuridilát-timidilát átalakuláshoz nélkülözhetetlen egyszénatomos fragmentumok kínálatát.

Farmakodinamikai tulajdonságok[ szerkesztés ] Azok a szövetek, amelyek sejtjei élénken szaporodnak például daganatsejtekcsontvelőmagzati sejtek, a száj- és bélnyálkahártyaa húgyhólyag hámja rendszerint érzékenyebbek a metotrexát hatásaira.

Ha a malignus szövetben zajló sejtburjánzás üteme felülmúlja az pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval szövetek többségében észlelhető sejtszaporodásét, akkor a metotrexát az ép szövetek irreverzibilis károsítása nélkül gátolhatja a daganatsejtek szaporodását.

TREXAN 2,5 mg tabletta

Pikkelysömörben a pszoriatikus elváltozások területén az ép bőrrégiókra jellemzőhöz képest nagymértékben fokozott a hámsejtszaporodás — ez a különbség teszi lehetővé a metotrexát terápiás alkalmazását. A nagydózisú metotrexát- majd "rescue" leukovorin-kezelést kombinált kemoterápiás protokollok összetevőjeként is alkalmazzák áttétet nem adó oszteoszarkómában a primer daganat műtéti reszekciójának vagy a végtag-amputáció kiegészítéseképpen.

E beavatkozás alapja, hogy a metotrexát nagy dózisa után röviddel adott leukovorin tetrahidrofolsav-származék a nem daganatos szövetekben szelektíven gátolja a metotrexát hatását. Metotrexát-rezisztencia is kialakulhat — ennek mechanizmusa nem ismert, azonban kialakulását a sejtek metotrexát-felvételének csökkenése jelzi.

Újabb adatok szerint nagydózisú kezeléssel az aktív transzport károsodása, a dihidrofolsav-reduktáz szint génamplifikáció pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval emelkedése vagy az enzim metotrexát-kötő affinitásának csökkenése, ill.

A metotrexát — minden bizonnyal a limfociták szaporodásának gátlásával — immunoszuppresszív hatást is kifejt.

Ez a szakasz egyelőre erősen hiányos. Segíts te is a kibővítésében!

Metotrexát

Felszívódás és eloszlás[ szerkesztés ] A parenterálisan adott metotrexát teljes mennyisége a szisztémás keringésbe jut.

Jól eloszlik a szövetekbena legmagasabb koncentrációt a vesébenaz epehólyagbana lépbena májban és bőrben éri el. A sejtekbe aktív transzportfolyamat révén kerül; verseng a redukált folsavval a szállítómolekula kötőkapacitásáért.

A szisztémás keringésbe felszívódott metotrexát-mennyiség kb. A vesében hetekig, a májban hónapokig kimutatható; ismételt adás esetén tartósan magas szérumkoncentráció és szöveti kumuláció felgyülemlés is kialakulhat. Szájon át vagy parenterálisan adva nem ér el terápiás szintet az agy-gerincvelői folyadékban; intratekális alkalmazás után azonban magas koncentráció alakulhat ki.

Mindazonáltal, az intratekálisan adott metotrexát a szisztémás keringésbe is bejut, vérszintje 2 órával az intratekális injekció beadása után tetőzik. A metotrexát átjut a placentán és kiválasztódik az anyatejbe.

Az ezidáig mért legmagasabb anyatej : plazmakoncentráció hányados 0,08 : 1 volt. Metabolizmus[ szerkesztés ] A felszívódott metotrexátból a májban és intracelluláris anyagcsere-folyamatok során poliglutamát-származékok keletkeznek, ezek hidroláz enzimek hatására visszaalakulhatnak natív metotrexáttá. A poliglutamát-származékok gátolják a dihidrofolát reduktáz és a timidilát szintetáz enzimek aktivitását; csekély mennyiségben hosszú ideig perzisztálhatnak a szövetekben. Az aktív metabolitok retenciója és hosszú hatástartama sejtféleségenként, szövetenként, valamint daganattípusonként különböző.

Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval

A szokványos dózisszintek alkalmazása esetén egy kevés 7-hidroximetotrexát is keletkezhet. E metabolit kumulációja az oszteoszarkóma kezelésére használatos magas dózisszinteken számottevővé válhat; vízoldékonysága ször kisebb a natív metotrexaténál.

A szájon át adott metotrexát egy részét a bélflóra baktériumai metabolizálják.

• Pikkelysömör kezelése metotrexáttal és folsavval Metotrexát – Wikipédia
• Metotrexát és folsav pikkelysömör számára | Sanidex Magyarországon
• Vörös foltok a testen leválnak a fotókezelésről
• A triamterén, a metotrexát, valamint a pirimetamin és a trimetoprim a dihidrofolát reduktáz inhibitorai, ami gyengíti a folsav hatását a szervezetre.

Nagy dózisok alkalmazása esetén óra a terminális felezési idő. Kiválasztás[ szerkesztés ] A metotrexát elsősorban a vesén keresztül, glomeruláris filtrációval és aktív transzporttal ürül ki a szervezetből. Csekély hányada — valószínűleg az epével — a székletbe kerül.

A veseműködés beszűkülése, valamint bizonyos, tubuláris szekrécióval ürülő gyógyszerek például gyenge szerves savak egyidejű alkalmazásakor nagymértékben megemelkedhet a metotrexát szérumszintje. A metotrexát- és a kreatinin-clearance között rendkívül szoros korrelációt bizonyítottak. A metotrexát-clearance széles tartományban ingadozik és magasabb dózisszinten rendszerint csökken.

Az elhúzódó clearance a metotrexát-toxicitás egyik fő oka, ugyanis ép szövetek esetében a toxikus hatás inkább a metotrexát-expozíció hosszának és nem a maximális plazmaszintnek a függvénye. Ha a veseműködés beszűkülése vagy egyéb okok miatt lelassul a metotrexát eliminációja, plazmaszintje hosszabb időn keresztül magas maradhat.

Metotrexát és folsav pikkelysömör számára

Források[ szerkesztés ] Gyógyszerészi kémia. Budapest: Semmelweis Kiadó. ISBN 56 0.